Cautare
Articole recente

Principii moderne în profilaxia și combaterea diferitelor parazitoze la câine

Un salt uriaș în managementul infestațiilor cu paraziți externi a avut loc în momentul introducerii substanțelor active din clasa isoxazolinelor sub formă de tablete masticabile pentru câini.

Mai mulți compuși chimici din această clasă au prezentat un profil ridicat de siguranță în urma administrării orale, cu o absorbție rapidă de la nivelul tubului digestiv, atingând concentrația plasmatică insecticidă și acaricidă în doar câteva ore de la administrare.

Scopul primordial în lupta împotriva paraziților externi era obținerea unor produse comerciale care să aibă un profil ridicat de siguranță, să asigure un efect imediat, viteză mare de ucidere, efect de lungă durată, să fie ușor de dozat și administrat, cu scopul de a elimina riscul aplicărilor eronate observate la pipete. Alte criterii extrem de importante erau ca eficacitatea să nu depindă de contactul cu apa și produsul să asigure protecție, chiar și în acele situații când filmul hidrolipidic cutanat al pacientului era compromis.  

Distribuţia sistemică a isoxazolinelor după absorbție se realizează cu ajutorul proteinelor plasmatice, faţă de care prezintă o afinitate de peste 99%. Datorită volumului mare de distribuție și caracterului ușor lipofil, aceste substanțe pot traversa ușor mebranele celulare. Având în vedere că o parte din moleculele de isoxazolină absorbite pot părăsi patul vascular, substanța activă va fi prezentă și la nivelul lichidului interstiţial cutanat. Această caracteristică a revoluționat și terapia infestațiilor cu diferite specii de râie.

Totodată, acești compuși prezintă un timp de înjumătățire lung şi un clearance redus, asigurând un efect retard, dependent de concentrație. Eliminarea se realizează în special pe cale hepatobiliară și mai puțin pe cale urinară fără resorbție enterohepatică sau renală. 

Efectul insecticid și acaricid se realizează prin blocarea canalelor de Cl- mediate GABA și glutamat în urma prânzului sanguin (purici, căpușe) și în urma contactului cu fluidele intercelulare (râie).                  

La nivel mondial, primul produs comercial revoluționar a fost Nexgard, cu substanța activă afoxolaner, lansat în anul 2013 de către compania Merial (Boehringer Ingelheim în momentul actual), urmat la scurt timp de produsul companiei Merck Sharp & Dhome – Bravecto, cu substanța activă fluralaner.                    

Atât afoxolaner cât și fluralaner sunt amestecuri racemice, ceea ce înseamnă că în fiecare mg de substanță activă avem în număr egal 2 stereoizomeri care sunt imaginea în oglindă a celuilalt. 50% enantiomer S și 50% enantiomer R. Activitate acaricidă și insecticidă prezintă doar enantiomerul S, cel R fiind considerat inactiv, fără efecte adverse cunoscute în prezent. 

Simparica, lansat în anul 2016 de către compania Zoetis, este primul produs în care substanța activă sarolaner se găsește în formă pură, conținând doar enantiomerul activ S, iar încărcarea inutilă a organismului cu enantiomerul R inactiv nu mai are loc.

O singură administrare de Simparica asigură efect imediat și persistent timp de 35 de zile împotriva infestațiilor cu purici, căpușe, râie sarcoptică, râie otodectică și râie demodecică. Viteza mare de ucidere contribuie la prevenirea contaminării mediului cu forme intermediare de purici, iar în cazul căpușelor, conform ultimelor studii, sarolaner în doza terapeutică minimă de 2mg/kg poate preveni transmiterea agenților patogeni Babesia canis, Borrelia burgdorferi și A. phagocytophilum de la căpușele infectate la câini.       

Ultimul produs comercial din această clasă a fost Credelio cu substanța activă lotilaner lansat de către compania Elanco în anul 2018.

Următorul moment important din evoluția antiparazitarelor externe orale a fost marcat de lansarea produsului NexGard Spectra de către compania Merial (Boehringer Ingelheim în momentul actual). Asocierea substanței active afoxolaner cu milbemicină oxim a generat obținerea unui produs care prin administrarea unei singure tablete asigură controlul paraziților externi, terapia nematodozelor digestive și prevenirea dirofilariozei cardiopulmonare.  

....deși la prima vedere arată a fi un tablou complex și complet, evoluția produselor antiparazitare externe nu se oprește aici.

                     Oare care va fi următorul produs inovator?   

                                  

Cont

Meniu

Share